1. 热烈祝贺尚海研究员在European Journal of Medicinal Chemistry(Q1,中科院1区,影响因子7.088)杂志上发表题为《Design, synthesis and anti-inflammatory evaluation of aloe-emodin derivatives as potential modulators of Akt, NF-κB and JNK signaling pathways》的研究文章。
在这项工作中,作者以具有抗炎活性的芦荟大黄素为母体化合物,通过结构修饰合成了一系列含氮芦荟大黄素衍生物,并从中发现了活性优于芦荟大黄素的衍生物2i。该化合物抑制LPS诱RAW264.7细胞一氧化氮释放的IC50 = 3.15 μM,且在25 μM下无明显细胞毒性。进一步的抗炎活性评价显示,2i可以显著抑制LPS诱导RAW264.7细胞中炎症因子TNF-α,IL-1β,IL-6和PGE2的释放,降低COX-2,IL-1β,IL-6的mRNA的表达,下调iNOS和COX-2蛋白表达,表现出良好的抗炎作用。作用机制研究表明,2i通过抑制Akt,NF-κB和JNK信号通路发挥其抗炎作用。上述工作为后续2i开展深入的抗炎活性评价提供了基础,也为从芦荟大黄素中获取新型抗炎先导化合物提供了研究思路。
2. 热烈祝贺张海新同学文章“Atramacronoids A-C, three eudesmanolide sesquiterpene-phenol hybrids with an unprecedented C-C linkage from the rhizomes of Atractylodes macrocephala被chinese chemical letters(Q1,中科院1区,影响因子8.455)期刊接收。
文章从白术中分离得到三个桉叶烷倍半萜内酯-苯酚杂合体atramacronoids A-C(1-3),它们具有不同寻常的6/6/5/5/6骨架,并在C8和C16之间形成了新颖的碳碳键。其结构和绝对构型通过波谱数据分析、计算化学和单晶X-射线衍射确定。此外,推测了化合物1-3的生物合成途径。Atramacronoids A对胃癌细胞(SGC-7901)表现出较强的细胞毒性,机制研究表明其可通过促进中性粒细胞弹性蛋白酶的合成诱导细胞凋亡。